阿奇霉素研究进展

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摘要: 阿奇霉素（ azithromycin，AZM）是一种新型大环内酯类抗生素，它是由红霉素A9-酮基肟后经Beckman 重排，N-甲基化等一系列反应所得。1980年被克罗地亚Pliva 公司研制，并在世界范围内上市，至今已应用30余年。阿奇霉素为结晶性粉末状，易溶于无水乙醇、丙酮、稀盐酸、甲醇等，一般为类白色或白色，味苦，无臭［1］。阿奇霉素作为第2代大环内酯类抗生素，其抗菌谱与红霉素相仿，具有抗菌谱广的优点，极大改善了抗菌活性，在酸性环境中稳定，生物利用度高，其机制是通过阻碍细菌转肽过程，抑制细菌蛋白质的合成。由于阿奇霉素对各种革兰阴性细菌、厌氧菌及其他病原体有很强的活性，尤其对流感嗜血菌的活性更强［2］，因此在临床上已广泛应用于呼吸道、皮肤软组织及泌尿生殖系统的感染。目前临床上阿奇霉素常用剂型有注射剂、口服片剂、胶囊剂等，但口服阿奇霉素治疗经常伴有胃肠道的各种不良反应，如腹部绞痛、腹泻、恶心、呕吐以及导致心脏活动异常或有潜在性致命心律不齐和容易诱发耐药性等缺点［3］。本文旨在对阿奇霉素的药理作用、常见剂型、临床应用及分析测定方法进行阐述。

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