[~3H]-乙酰紫草素在小鼠体内的组织分布、排泄及血中分布研究

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摘要: 目的:用氧化燃烧炉样品预处理技术研究[3H]-乙酰紫草素在小鼠体内的组织分布、排泄和血中分布。方法:小鼠单次灌服[3H]-乙酰紫草素后,收集组织、血、尿和粪样,氧化燃烧炉法进行样品预处理,液闪计数仪测定放射性水平。结果:小鼠单次灌胃给[3H]-乙酰紫草素(120 mg/kg,2.96×107Bq/kg)后,放射性主要分布在胃、肠,其次是胆囊、肝、肾、肺,脑和脊髓分布较少。271 h后从粪中收集到给药剂量的(68.5±3.3)%,尿中收集到(17.6±3.1)%,粪尿合计(86.1±5.5)%。另对乙酰紫草素在血中存在形式、血细胞和血浆中的分配比例以及与血浆蛋白结合的形式、结合率进行了探索性研究。结论:乙酰紫草素吸收较差;组织分布广泛;排泄较完全;1 h血样中没有检测到原形;血浆、血细胞药物含量分配比约为4∶1;人血浆蛋白结合率高;血浆蛋白的结合为共价和疏水作用两种形式并存。

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