荷叶碱在大鼠体内的吸收、分布、代谢和排泄研究
- 作者单位
- 泰山医学院
- 刊名
- 中国药理学与毒理学杂志
- 年份
- 2017
- 卷号
- 第5期
- 页码
- 484
- ISSN
- 1000-3002
- 分类号
- R285.5
- 摘要
- 目的 荷叶碱为荷叶中的主要活性成分,是一种具有调节血脂和治疗肥胖相关疾病的阿朴啡类生物碱。为了更好地指导临床用药,我们建立了荷叶碱在血浆及各组织匀浆中的定量测定方法,并对其在大鼠体内的吸收、分布、代谢和排泄进行了深入研究。方法 大鼠静脉和灌胃给予荷叶碱0.2和10 mg·kg-1,在不同时间点收集血浆和组织,以盐酸巴马汀为内标,HPLC-MS法测定给药后荷叶碱在血浆和组织中的浓度。大鼠灌胃给予荷叶碱10 mg·kg-1,在不同时间点收集尿液和粪便,经处理后HPLC-MS法测定给药后荷叶碱在尿液和粪便中的浓度。结果 空白血浆中荷叶碱在22000 ng·mL-1浓度范围内呈良好的线性关系,在血浆中绝对回收率为87.5%,样品在长期储存过程中能保持稳定。荷叶碱的绝对生物利用度较低为(1.9±0.8)%。在体内分布中肾>脾>肝>心>肺>脑。荷叶碱在体内主要以原形存在,尚未发现其代谢产物;荷叶碱主要通过肾排泄(80.7%)。结论 本研究建立了便捷而且有效定量测定大鼠血浆中荷叶碱的方法,并对荷叶碱在大鼠体内的吸收、分布、代谢和排泄进行了深入研究,为临床应用该药提供了理...更多
- 学科
- 【教育部学科】医学
- 文献类型
- 期刊
- 浏览量
- 37
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