寨卡病毒抑制剂的虚拟筛选、设计、合成及生物活性研究
- 作者单位
- 泰山医学院药学院
- 刊名
- 有机化学
- 年份
- 2019
- 卷号
- 第39卷
- 期号
- 第3期
- 页码
- 786-792
- ISSN
- 0253-2786
- 摘要
- 由甲基转移酶和RNA聚合酶组成的多功能蛋白是寨卡病毒复制过程中起主要作用的蛋白组分,其甲基转移酶部分是病毒复制和宿主固有免疫应答的中心参与者,因此被作为潜在抗寨卡病毒药物开发的首选靶标蛋白.将5M5B作为受体,利用其已知的结合位点与200多万个化合物小分子进行虚拟筛选,得到抗寨卡病毒的先导化合物2a,并对该先导化合物进行结构优化、改造、活性预测、化学合成、药理活性研究.使用1H NMR和13C NMR对所有合成的化合物进行了表征,并进行了体外活性测试.结果表明化合物3a [IC50=μmol·L-1]的体外活性优于广谱抗病毒药利巴韦林活性[IC50= μmol·L-1],本研究的方法与结果对寨卡病毒抑制剂的结构设计研究具有重要的指导作用.
- 文献类型
- 期刊
- 浏览量
- 15
-
被引次数
-
收录
SCI
CSCD
核
CA
统计源
看了本文的还看了
- [1] 高永峰;高允生;辛晓明 . 柿叶总黄酮对糖尿病小鼠降血糖降血脂作用及其机制研究*1[J] 泰山医学院学报 2009 . 第4期 .
- [2] 陈美华;徐晓燕;陈伟;王浩 . 混合式教学应用于药物毒理学教学的探索[J] 基础医学教育 2019 . 第3期 .
- [3] 高山;周延萌;王浩;侯雪琴;赵晓民 . 甜菜碱对大鼠心肌肥厚的保护作用及机制 : 中国药理学会第十四次全国学术大会暨施维雅优秀青年药理学工作者奖20周年学术论坛 [C].
- [4] 徐晓燕;王浩;马健;陈伟;周延萌;高山;辛晓明 . 循证医学在药理学教学中应用的实践探索 : 第九次全国药理学教学学术会议 [C].
- [5] 李菲;田景振;王建筑;毕研平 . 直肠给药系统的研究进展[J] 中成药 2019 . 第5期 . 1115-1118 .
- [6] 张吉梅;王艺;刘西迎;孙阳;王春晓;刘宝军;刘克;李炳龙;曹娟;管西栋;郝立勇 . 一种眼药滴定装置 [P]. CN206761826U . 2017.12.19 .
相同作者单位文献
- [1] 齐永秀;高伟;万建建;贾宝秀;曹明亮;李珂 . 高效液相色谱法测定扎莱普隆胶囊的含量[J] 中国新药杂志 2006 . 第15卷 第15期 . 1276-1278 .
- [2] 王德才;徐晓燕 . 穿琥宁注射剂致血小板减少69例文献分析[J] 药物流行病学杂志 2005 . 第14卷 第6期 . 342-344 .
- [3] 李福荣;郝立勇;游桂荣;韩俊芬 . 建构主义支架式教学法在药物化学教学中的运用[J] 药学教育 2007 . 第23卷 第3期 . 42-44 .
- [4] 王西龙;孙志伟 . 黄精多糖的研究概况[J] 现代医药卫生杂志 2006 . 第22卷 第4期 . 514-516 .
- [5] 赵雪梅;费洪荣;王桂玲;陈伟;魏玉芬 . 泰山紫草与新疆紫草抗炎作用的初步研究(简报)[J] 草业学报 2008 . 第17卷 第4期 . 166-169 .
- [6] 吴超男;陈娜娜;李玉琴 . 阿奇霉素研究进展[J] 泰山医学院学报 2016 . 第37卷 第11期 . 1317-1320 .
- [7] 李菲;王建筑;毕研平;郝吉福 . 药学专业综合性实验的设计思路及其在教学中的应用[J] 高校医学教学研究(电子版) 2015 . 第2期 . 22-24 .
- [8] 马亮亮;周俊凝;张忠;李福荣 . 泰山照山白枝叶对家蝇产卵和生长发育的影响[J] 中国媒介生物学及控制杂志 2017 . 第28卷 第2期 . 135-137 .
- [9] 曹娟;王福刚;刘克;李慧玲 . 降脂宁有效部位中芪多酚和金丝桃苷的含量测定[J] 医药导报 2016 . 第5期 . 518-520 .
- [10] 诸葛瑞娇;尹言明;闫海霞;王莎莎;曲晓兰;王建筑 . 正交实验法优化紫草素类脂囊泡的处方工艺[J] 西北药学杂志 2017 . 第32卷 第2期 . 185-188 .
- [11] 赵传怡;张庆乐;许福生;张凌霄;王福刚;王浩 . 蜂胶黄酮——铝锆复合氧化物的制备和缓释性能研究[J] 中国蜂业 2017 . 第68卷 第1期 . 47-50 .